大正富山医薬品株式会社

大正製薬グループ
エディロール エディロール

エディロールの特徴

  1. 非外傷性新規椎体骨折発生抑制効果が検証された活性型ビタミンD3製剤です。(第Ⅲ相試験)
     
  2. 腰椎骨密度を有意に増加させました。(後期第Ⅱ相試験)
     
  3. カルシウム代謝および骨代謝に作用を発揮しました。
     
  4. 前腕骨骨折を有意に抑制しました。(第Ⅲ相試験)
     
  5. 副作用
    国内臨床試験における安全性評価対象症例802例中309例(38.5%)で456件の副作用が認められました。主な副作用は、尿中カルシウム増加163件(20.3%)、血中カルシウム増加120件(15.0%)*1、血中尿酸増加(高尿酸血症を含む)15件(1.9%)及び高カルシウム血症12件(1.5%)*2 等でした。〔承認時〕
    なお、重大な副作用として、高カルシウム血症、急性腎不全、尿路結石があらわれることがあります。
  • *1:補正血清カルシウム値が10.4mg/dLを超え11.0mg/dL 以下の場合を集計
  • *2:補正血清カルシウム値が11.0mg/dLを超える場合を高カルシウム血症として集計

エディロール®のカルシウム代謝と骨代謝に対する作用(概念図)

骨粗鬆症は、その発症要因に「カルシウム代謝」と「骨代謝」の異常が関与しています。
エディロール®は、「カルシウム代謝」、「骨代謝」の両方に作用を発揮する活性型ビタミンD3 製剤です。

カルシウム代謝異常とは、腸管からのカルシウム吸収能の低下やビタミンD不足によるカルシウム濃度の調節異常のことを指しています。
骨代謝異常とは、骨形成・骨吸収のバランスが崩れた状態を指しています。破骨細胞による骨吸収が骨芽細胞による骨形成を上回り、骨代謝が異常に亢進します。

監修:徳島大学藤井節郎記念医科学センター
 顧問 松本俊夫 先生

開発の経緯

骨粗鬆症は「骨強度の低下を特徴として、骨折のリスクが増大しやすくなる骨格疾患」と定義されています1)。本邦の患者数は約1,280万人と推計されており2)、高齢化が進むに従って今後も増加することが予想されます。骨粗鬆症による脊椎、大腿骨頚部及び前腕部の骨折は、患者の日常生活動作(ADL)や生活の質(QOL)を著しく低下させるだけでなく、寝たきりの原因にもなります。そのため、骨折を予防することは、非常に意義が高いと考えられています。

骨粗鬆症は、その発症の要因に「カルシウム代謝」と「骨代謝」などの異常が関与している3)と考えられています。しかし、現状では両方を十分に改善する薬剤はありません。

中外製薬株式会社は、活性型ビタミンD3製剤が持つカルシウム代謝異常に対する作用を保持しつつ、強い骨代謝改善作用を有する新規の活性型ビタミンD3誘導体の創製を試みました。そして、活性型ビタミンD3とそのプロドラッグであるアルファカルシドールの構造を修飾した数多くの化合物の合成を行い薬効の検証を重ねた結果、1つの化合物を見出しました。

エディロール® は、活性型ビタミンD3の2β位にヒドロキシプロピルオキシ基を導入した新規活性型ビタミンD3誘導体です。

本邦で行われた臨床試験において、エディロール® は従来の活性型ビタミンD3製剤のカルシウム代謝異常に対する作用を保持しつつ、骨粗鬆症患者の亢進した骨吸収を抑制し、骨密度を増加させました。
さらに、既存の活性型ビタミンD3製剤と比較して椎体骨折及び非椎体骨折(3部位:大腿骨近位部、上腕骨、前腕骨)発生頻度を低下させました。

その結果、エディロール® は、骨粗鬆症治療剤として医薬品製造販売承認申請を行い、2011年1月に製造販売承認を取得しました。

  • 1) NIH Consensus Statement 2000,March 27-29,17(1),1-45
  • 2) 骨粗鬆症の予防と治療ガイドライン2011年版
  • 3) 中村利孝、松本俊夫編、骨粗鬆症診療ハンドブック改訂4版 2006、医薬ジャーナル社:10-16

®中外製薬株式会社登録商標

製品資料

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