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大正富山医薬品株式会社

ゾシン

開発の経緯

開発の経緯

ゾシン静注用は、広域抗菌スペクトルを有するペニシリン系抗生物質であるピペラシリン(PIPC)と、β-ラクタマーゼ阻害剤であるタゾバクタム(TAZ)を、TAZ:PIPCの力価比1:8の割合で配合した注射用抗生物質製剤です。

TAZは、1983年に大鵬薬品工業株式会社で創製されたβ-ラクタマーゼ阻害剤であり、各種細菌が産生するペニシリナーゼ(PCase)、セファロスポリナーゼ(CEPase)及び基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ(ESBL)等のβ-ラクタマーゼを不可逆的に阻害する特徴を有しています。

PIPCは、富山化学工業株式会社で開発されたペニシリン系抗生物質であり、ブドウ球菌属等のグラム陽性菌から緑膿菌を含むグラム陰性菌及び嫌気性菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示すことから、国内で1979年に承認されて以来、各種感染症の第一選択薬の一つとして世界で広く繁用されてきました。

しかし、β-ラクタマーゼ産生による耐性菌の増加により重症・難治性感染症の治療にPIPC単独では使用が難しくなってきたため、TAZとPIPCの双方の長所を活かした配合剤(TAZとPIPCの力価比が1:8)が外国で開発され、105ヶ国※1で承認されています。国内では、TAZとPIPCの力価比1:4の割合で配合したタゾシン静注用の開発を進め2001年4月に承認を得て医療の場に供給してきました。しかし、その適応症は「敗血症、腎盂腎炎、複雑性膀胱炎」、用法・用量は1日2.5~5g/分2であって、外国に比べ用量が低く、適応症も狭い範囲に限られたため、医療現場及び関連学会から外国と同様の用法・用量で使用したいとの要望が寄せられていました。

このような背景から、TAZ/PIPCの力価比1:8の新配合剤ゾシン静注用を、外国で収集されてきた情報も参考にして国内開発を進め、2008年7月に肺炎の適応を取得するに至りました。

また、TAZ/PIPCは外国では101ヶ国※1以上で腹腔内感染症の適応を有し、主要なガイドラインにおいて、中等症以上の腹腔内感染症の治療薬として位置づけられていることから、国内においても開発を進め、2012年9月に腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎の適応、これら感染症の原因となる菌種※2の適応を取得しました。

さらに、TAZ/PIPCは外国では89ヶ国※1で発熱性好中球減少症(FN)の適応を有し、主要なガイドラインにおいて、FN治療の第一選択薬として位置づけられていることから、国内においても開発を進め、2015年6月に発熱性好中球減少症の適応を取得しました。

なお、用時溶解型のバイアル製剤の場合、外部から溶解液を注入しなければならず、医療現場では溶解操作を含む調剤作業が煩雑であり、細菌汚染及び異物混入などの危険性を伴うことから、このような問題点を改善するため、弱溶着部により薬剤部と溶解液部に区分されたプラスチック製水性注射剤容器を用いたダブルバッグ製剤を2015年6月に発売しました。

そして、TAZ/PIPCは外国では99ヶ国※1で皮膚軟部組織感染症の適応を有し、主要なガイドラインにおいて、中等症以上の皮膚軟部組織感染症の治療薬として位置づけられていることから、国内では公知申請によって、2017年5月に深在性皮膚感染症、びらん・潰瘍の二次感染の適応を取得しました。

※1:2016年10月現在
※2:ペプトストレプトコッカス属、クロストリジウム属(クロストリジウム・ディフィシルを除く)、バクテロイデス属、プレボテラ属

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